Para qué sirve el Diclofenaco

El Diclofenaco es un medicamento genérico conocido comercialmente como Voltaren. Es un antiinflamatorio no esteroideo derivado del ácido fenilacético, perteneciente al grupo de ácidos aril-carboxílicos, de uso común contra el dolor y la inflamación. Posee las siguientes propiedades:

  • Actividad antiálgica
  • Antipirético
  • Antiinflamatorio
  • Inhibidor de corta duración de las funciones plaquetarias

El ensamble de estas propiedades está ligado a una disminución de la síntesis de las prostaglandinas.

Historia del Diclofenaco

El propósito con el desarrollo del Diclofenaco de sodio era sintetizar un fármaco antiinflamatorio no esteroideo de alta eficacia y tolerabilidad. Los orígenes de esta substancia se remontan al casual descubrimiento de las aplicaciones de ciertas plantas y sus extractos para aliviar el dolor, la fiebre y la inflamación. Los avances en química durante el siglo XIX y XX conllevaron al desarrollo de fármacos  antiinflamatorios no esteroideos, tal y como ocurrió con los salicilatos a mitad del siglo XIX.

En aquel entonces el descubrimiento de los componentes activos del Salix o Sauco permitió la posterior síntesis de los mismos y de allí el ácido acetilsalicílico, la famosa aspirina, fue inventada. En el caso de los antiinflamatorios no esteroideos la mayoría de estos fueron inicialmente ácidos orgánicos. Posteriormente compuestos no ácidos fueron descubiertos.

Hubo dos períodos muy importantes en el descubrimiento de estos antiinflamatorios luego de la segunda guerra mundial. El primero tuvo lugar hasta los años 1970, conocido como la época de las pre-prostaglandinas. El segundo se extendió hasta finales de siglo XX, durante el cual el efecto de los antiinflamatorios sobre la producción de prostaglandinas formó parte de los ensayos realizados en la carrera farmacológica de la época. Aquellos fármacos desarrollados entre los 1980 y hasta los tardíos 1990 fueron descubiertos empíricamente por descarte en la búsqueda de actividades antiinflamatorias, antipiréticas y analgésicas  seguidas en pruebas de laboratorio conducidas en animales.

En los años 1990 aconteció un descubrimiento importante. Los estudios en biología celular y molecular dieron con el hallazgo de dos sistemas enzimáticos encargados de controlar la producción de prostaglandinas y regular las funciones gastrointestinales, renales, vasculares y otras funciones fisiológicas involucradas en las manifestaciones sintomáticas del dolor, la fiebre y la inflamación (ciclo-oxigenasas COX-1 y COX-2). Este descubrimiento impulsó el desarrollo de fármacos selectivos para el control de estas enzimas cuya inhibición se consideraba clave en el desarrollo de reacciones adversas, particularmente en el tracto gastrointestinal. A finales de siglo había un gran auge comercial con la producción de compuestos antiinflamatorios. En medio de este auge surgió el Diclofenaco.

El Diclofenaco de sodio resultó del análisis de varios otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. Basado en estos análisis se postuló que un agente antirreumático eficaz debía presentar las siguientes características:

  • Una constante de acidez de 4 o 5
  • Un coeficiente de partición de aproximadamente 10
  • Dos anillos aromáticos girados el uno en torno del otro

La sal de Diclofenaco cumplía con rangos muy cercanos a los valores ideales prescritos: acidez de 4.0 y coeficiente de partición de 13.4. En cuanto a su estructura interna, la presencia de un grupo fenilacético, un grupo amino secundario y un anillo fenilo conteniendo átomos clorados permitían un giro máximo del anillo. Resultados clínicos y experimentales obtenidos hasta la fecha han confirmado que el Diclofenaco de sodio fue sintetizado bajo principios muy bien fundados, por lo que ya en el año 1973 la compañía CIBA-GEIGY innovó comercializando un primer producto de Diclofenac bajo el nombre de Voltarén.

Las aplicaciones de este fármaco, en conjunto con el desarrollo de la aspirina y otros análogos, constituyen hoy en día uno de los mayores desarrollos farmacológicos del siglo.

Presentación del Diclofenaco

Este fármaco puede encontrarse en presentaciones de comprimidos gastroresistentes de 50 mg de Diclofenaco sódico, en caja de 30 comprimidos. También se halla en forma de solución inyectable en ampollas de 3 ml, conteniendo cada ampolla 7 mg de agente activo y como sal de dietilamina en geles de uso externo. Otras presentaciones menos comunes vienen en forma de gránulos solubles, supositorios, pomada y gel de uso tópico y parche transdérmico.

Uso del Diclofenaco

En su lucha contra la inflamación, el dolor, la disminución de la fiebre y fluidificación de la sangre, el Diclofenaco se puede emplear en pacientes adultos para:

  • El tratamiento sintomático de reumatismos inflamatorios crónicos (notablemente en caso de poliartritis reumatoide, espondilitis anquilosante) y de ciertas artrosis invalidantes y otros síndromes aparentes tal como el síndrome Fiessinger-Leroy-Reiter y el reumatismo soriásico.
  • El tratamiento de corta duración de dolores agudos producidos por la artrosis, la artritis (gota), reumatismos abarticulares tal que la artritis escapulo-humeral, la tendinitis, bursitis, lumbago, ciática y cruralgia.
  • Las reglas dolorosas (dismenorreas).
  • Esguinces y contusiones.
  • Queratosis actínica

Este medicamento puede ser utilizado en niños con masa corporal superior a los 35 Kg (alrededor de 12 años de edad) para el tratamiento de reumatismo inflamatorio.

Modo de empleo y posología del Diclofenaco

Se recomienda la ingesta de este medicamento en acompañamiento de alimentos, con objeto de limitar los efectos digestivos indeseables. Los comprimidos pueden ser tragados con ayuda de un vaso de agua sin ser masticados ni partidos.

Posología habitual en adultos:

  • Para el tratamiento inicial en rumatología se recomienda la toma de 1 comprimido, 3 veces al día por un período máximo de 7 días continuos.
  • En dosis de mantenimiento, se aconseja la ingesta de 1 comprimido dos veces al día.
  • Para el alivio de reglas dolorosas la dosis recomendada es de 1 comprimido dos veces al día.
  • En forma de solución se debe administrar una inyección intramuscular profunda diaria durante dos días. De ser necesario se continuará el tratamiento por vía oral.
  • Por vía ocular se emplea en el manejo de patologías oculares tratadas quirúrgicamente.

Posología en niños con peso mayor a los 35 Kg (entre 12 y 15 años):

La ingesta recomendada es de 2 a 3 mg diarios por kilogramo de masa corporal, repartidos en 2 o 3 tomas diarias, sin superar los 3 comprimidos por día (150 mg).

Mecanismo de acción del Diclofenaco

Este fármaco se metaboliza rápidamente y casi en su totalidad esencialmente a nivel del hígado. Las vías de eliminación de los compuestos deshecho son la urinaria y la fecal. El tiempo de vida media de la concentración plasmática del Diclofenaco es de una a dos horas.

Efectos secundarios del Diclofenaco

Los efectos indeseables de más frecuente manifestación con la administración del Diclofenaco son de tipo digestivo: nauseas, vómitos, diarrea, constipación, flatulencias, dolores abdominales, gastritis, agravación de una enfermedad intestinal crónica (enfermedad de Crohn, rectocolitis hemorrágica). Otras manifestaciones menos frecuentes incluyen la aparición de úlceras gástricas o en el duodeno, especialmente cuando ha habido un consumo de Diclofenaco en dosis elevadas y durante períodos prolongados o en personas ancianas. Se manifiestan por vómitos y/o heces con sangre o, más frecuentemente, pérdida de sangre imperceptiblemente, responsables todos de una anemia.

Otros efectos secundarios importante mencionar son:

  • Reacciones alérgicas: crisis de asma, shock anafiláctico
  • Erupciones cutáneas, urticaria, irritación; excepcionalmente puede aparecer cierta fotosensibilidad, alergia cutánea de alta gravedad (erupciones purulentas), complicación infecciosa en caso de varicela.
  • Hipertensión arterial, edemas.
  • Retención de líquido que pudiese agravar una insuficiencia cardíaca.
  • Insuficiencia renal, en particular en caso de insuficiencia cardíaca, de deshidratación o de tratamiento diurético.
  • Dolor de cabeza, aturdimiento; menos frecuente puede aparecer somnolencia o, al contrario, insomnio, irritabilidad, temblores. Excepcionalmente también pueden surgir problemas de la vista y zumbidos en los oídos.
  • Aumento de las transaminasas (raro)
  • Raras anomalías en el recuento sanguíneo

Contraindicaciones y precauciones con el uso del Diclofenaco

Llevada a cabo entre finales del año 2012 y principios de 2013 por el comité europeo de uso de medicamentos en humanos (CHMP) y por el PRAC (comité europeo para la evaluación de riesgos en materia de farmacovigilania), en el seno de la EMA (agencia europea de medicamentos), los resultados de una encuesta sobre el perfil de seguridad cardiovascular de medicamentos, administrados por vía oral o inyectable, conteniendo Diclofenaco arrojaron nuevas contraindicaciones de uso en pacientes aquejados de insuficiencia cardíaca congestiva diagnosticada, de cardiopatía isquémica, de artereopatía periférica y/o enfermedad vascular cerebral.

 

La evaluación viene a poner en evidencia el riesgo de episodios trombótico-arteriales más elevados con el uso de Diclofenaco en forma sistémica y a un nivel comparable al de los inhibidores de la COX-2 (celecoxib y etoricoxib). La relación beneficio/riesgo persiste con un balance favorable al amparo de la incorporación de nuevas contraindicaciones y precauciones de empleo en el prospecto de características del producto, dirigidas a reducir el riesgo cardiovascular. Estas restricciones no conciernen al Diclofenaco de uso tópico. Los profesionales de la salud deberán entonces:

  • Reevaluar el tratamiento en pacientes tratados con Diclofenaco que hayan sido diagnosticados con patologías cardiovasculares.
  • Evaluar la relación beneficio/riesgo de un tratamiento a base de Diclofenaco antes de iniciarlo en pacientes que presenten factores de riesgo cardiovascular (hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus, tabaquismo).
  • Utilizar la dosis eficaz del fármaco más baja posible y durante el período más corto a fin de garantizar el control sintomatológico.

Otras restricciones sobre el uso del medicamento incluyen:

  • Antecedentes de alergias o asma provocadas por la ingesta de antiinflamatorios no esteroideos, así como la aspirina.
  • Antecedentes de hemorragia digestiva producto de un tratamiento precedente con antiinflamatorios no esteroideos.
  • Úlceras estomacales o del duodeno activas, antecedentes de úlceras o de hemorragias digestivas recurrentes.
  • Antecedentes de infarto del miocardio o de accidente cerebrovascular, insuficiencia coronaria, arteritis.
  • Insuficiencia cardíaca crónica.
  • Insuficiencia hepática crónica.
  • Insuficiencia renal crónica

Este medicamento no debe ser administrado en mujeres embarazadas, especialmente a partir del sexto mes de gestación. Efectos nefastos sobre el feto han sido comprobados cuando ha habido una administración de Diclofenaco durante los últimos 4 meses de gestación; el mismo riesgo existe con la toma de una sola dosis o estando el embarazo a término. Los efectos del fármaco durante los primeros meses es aún desconocido. Sólo el profesional de la salud puede evaluar el riesgo eventual que el medicamento representa según sea el caso.

Está contraindicado también su uso durante la lactancia ya que el Diclofenaco se transfiere a través de la leche materna. Su administración en mujeres lactantes, sin previo aviso médico, está totalmente desaconsejada.

Advertencias sobre el uso de Diclofenaco

El uso prolongado o sobredosis de antiinflamatorios no esteroideos expone a efectos graves no deseados. Ciertas situaciones conducirían a la suspensión del tratamiento bajo supervisión médica:

  • Ardor estomacal severo o heces negras y nauseabundas que pueden traducirse en síntomas de irritación o sangrado del tubo digestivo.
  • Erupción cutánea sin causa aparente.
  • Crisis de asma.
  • Fatiga inusual e intensa o disminución importante del volumen de orina en personas padeciendo insuficiencia cardíaca, deshidratadas o siguiendo un tratamiento diurético.

 

Precauciones especiales deben ser tomadas en caso de personas ancianas y aquellas con antecedentes o de problemas digestivos severos, quienes sufran la enfermedad de Crohn, de rectocolitis hemorrágica o asma asociada a una rinitis o sinusitis crónicas o pólipos en la nariz.

Estudios clínicos muestran que el uso prolongado  y a dosis elevadas del Diclofenaco puede estar asociado a un aumento del riesgo de trombosis arterial, en particular de infartos al miocardio o accidentes cerebrovascular. El profesional de la salud puede solicitar información sobre ciertos padecimientos como la hipertensión arterial, exceso de colesterol en la sangre, diabetes o tabaquismo, con el propósito de disminuir la aparición de efectos no deseados con la administración del Diclofenaco.

Los antiinflamatorios no esteroideos tienen un efecto inhibidor sobre la ovulación y son susceptibles de disminuir la fertilidad de la mujer. Este efecto es enteramente reversible una vez suprimido el tratamiento. Ciertos médicos consideran que los antiinflamatorios podrían incidir negativamente en la eficacia de los dispositivos intrauterinos, aumentando el riesgo de embarazo no deseado.

Se recomienda estar alerta ante el consumo de Diclofenaco cuando deba conducirse  algún vehículo puesto que esta substancia puede causar en ocasiones aturdimiento y problemas de la vista.

Los antiinflamatorios no son medicamentos inocuos. Dada la posibilidad de efectos indeseables graves sobre el organismo no deben ser utilizados a menos que sea estrictamente necesario, a excepción de afecciones reumáticas poco dolorosas y de traumatismos benignos.

Este medicamento es de prescripción individual y para el tratamiento de condiciones médicamente precisadas. Por ende no se deben compartir las dosis con otras personas ni retomar el tratamiento sin supervisión médica. Tampoco ha de superarse la dosis ni la duración del tratamiento sin que el médico o profesional de la salud así lo haya indicado.

Interacciones medicamentosas con el Diclofenaco

Este compuesto puede reaccionar con algunas sustancias como:

  • La aspirina (cuando sea esta empleada en dosis superiores a los 500 mg por dosis) y otros antiinflamatorios no esteroideos, aumentando el riesgo de úlcera y de hemorragia digestiva.
  • Los anticoagulantes orales e inyectables, causantes de un aumento en el riesgo de hemorragia.
  • El litio, produciéndose un aumento de las concentraciones de litio en la sangre.
  • El metotrexato (en dosis superiores a los 20 mg por semana), habiendo un riesgo de aumento de la toxicidad del metotrexato.

Se debe informar al médico, o cualquier otro profesional de la salud responsable del tratamiento, si se toman medicamentos de tipo diurético, inhibidores de la enzima de conversión, inhibidores de la angiotensina 2, antiagregantes plaquetarios,  corticoides, antidepresores inhibidores de la recaptación de la serotonina, betabloqueantes o medicamentos a base de ciclosporina o tacrolimús.

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