Para qué sirve el Dimenhidrinato

El dimenhidrinato, comúnmente identificado también por el nombre de Dramamina, es un antihistamínico de primera generación (H1) conocido por sus propiedades antieméticas. Esto lo ha convertido en el tratamiento de primera mano a prescribir en caso de nauseas y vómitos causados principalmente por la cinetosis o mareos por movimiento. Su descubrimiento se remonta a los años 1940 con la síntesis de la difenhidramina.

La difenhidramina fue uno de varios compuestos diseñados como antiespasmódicos por George Rieveschl, un profesor asistente de la Universidad de Cincinnati. Fue sintetizado en 1943 por Fred Huber, su estudiante de investigación. Pruebas exhaustivas demostraron que este compuesto no era sólo un potente antiespasmódico sino también un poderoso antihistamínico, dotado de un excepcionalmente alto margen de seguridad. Gracias a este descubrimiento los antihistamínicos se volvieron inmensamente populares al final de los cuarenta, llegando a ser aclamados en algunas instancias como drogas milagrosas.

A pesar que su uso principal estaba avocado al control de ciertas condiciones como la fiebre del heno o la urticaria, se creía que poseían propiedades de gran valor aplicables sobre un amplio rango de dolencias, incluyendo el resfriado común. Esto condujo a una pugna entre las compañías farmacéuticas quienes competían vigorosamente por producir nuevos antihistamínicos que, por consiguiente, resultó en la introducción de una plétora de fármacos con muy poca variedad para escoger entre ellos, no estando ninguno de ellos libre de la tendencia a causar somnolencia.

 

En medio de tal auge G. D. Searle and Company, un disribuidor farmacéutico de propiedad familiar en Chicago, innovó al introducir una nueva formulación de difenhidramina destinada a minimizar la somnolencia gracias a la adición a su composición de un estimulante suave. La sal resultante, el dimenhidrinato, no previno la somnolencia más sin embargo se convirtió en uno de los más lucrativos antihistamínicos en el mercado, luego que fuesen descubiertas sus insospechadas propiedades terapéuticas.

En virtud de este hallazgo, algunas muestras fueron enviadas a la clínica de estudios sobre las alergias en la Universidad Johns Hopkins en Baltimore donde fueron examinadas por Leslie Gay y Paul Carliner. Estos administraron dimenhidrinato a una paciente padeciendo urticaria. Esta paciente observó que al desplazarse en un vehículo por las calles luego de haber ingerido el fármaco no manifestaba síntomas de mareo por primera vez en años producto del movimiento del carro. Pruebas con otros pacientes, quienes también expresaban sufrir del mismo padecimiento, confirmaron el aparente valor antiemético del dimenhidrinato. El reporte fue enviado a Searle quien organizó un ambicioso ensayo clínico.

El 27 de noviembre de 1947 el General Ballou zarpó desde New York con destinación Bremerhaven en Alemania. El viaje fue particularmente duro. No obstante sólo 4% de las tropas a bordo que ingirieron el fármaco declararon haber experimentado nauseas, en contraste con un cuarto de los otros quienes recibieron placebo. Aún más, todos, con excepción de 17 de los 389 soldados aquejados de mareo se recuperaron en un lapso no mayor a unas pocas horas luego de la ingesta del dimenhidrinato.

A diferencia de versiones más tempranas de medicamentos orientados a tratar los mareos (tal es el caso de la hioscina), el único efecto secundario significativo registrado fue la somnolencia. Searly rápidamente aprovechó este descubrimiento, mucho antes que sus rivales comenzaran a descubrir que otros antihistamínicos también eran efectivos en caso de cinetosis.

Mecanismo de acción

Siendo un antihistamínico H1 con estructura de etanolamina, el dimenhidrinato se caracteriza por un importante efecto sedante de origen histaminérgico y adrenolítico central a dosis regulares. Se distingue también por un efecto anticolinérgico sobre los sistemas nerviosos central y periférico, aprovechado en la prevención y el tratamiento de los mareos por movimiento. Por último se conoce un efecto adrenolítico periférico capaz de incidir en la respuesta hemodinámica del cuerpo, disminuyendo el riesgo de hipotensión ortostática. Sus beneficios se extienden a la prevención y tratamiento de las nauseas y mareos resultado de diversas condiciones asociadas a la quimioterapia, radioterapia y cirugía. Igualmente se utiliza para calmar las nauseas y los vértigos asociados a la enfermedad de Ménière y a otros desórdenes que causan los mismos síntomas.

Los antihistamínicos tienen en común la propiedad de oponerse, por antagonismo competitivo más o menos  reversible, a los efectos de la histamina, notablemente sobre la piel, los bronquios, los intestinos y los vasos sanguíneos.

El dimenhidrinato actúa sobre el centro del vómito situado en el cerebro aliviando o previniendo las náuseas y la emesis. En la mayor parte de los casos se evidencia un alivio de los síntomas en el transcurso de la primera hora luego de  suministrado el medicamento. El fármaco reduce los vértigos ejerciendo su acción sobre el cerebro y la oreja interna.

Forma y presentación del dimenhidrinato

Este fármaco está disponible en el mercado en la forma de solución inyectable en presentaciones de 10 mg/ml y 50 mg/ml. Puede encontrarse adicionalmente en la forma de comprimidos o supositorios.

Utilización y posología del dimenhidrinato

Este medicamento está prescrito para el tratamiento de los siguientes padecimientos:

  • Mareos
  • Vómitos
  • Nauseas
  • Aturdimiento
  • Vértigo (sensación de girar sobre sí mismo)

La dosis usual de comprimidos recetada a pacientes adultos es de 50 a 100 mg cada 4 horas, según se necesite. El límite de ingesta no debe superar los 400 mg en un lapso de 24 horas. Los comprimidos de dimenhidrinato de acción prolongada deben ser ingeridos cada 8 o 12 horas, con una ingesta máxima de 3 comprimidos diarios. En forma de supositorios la dosis habitual en adultos es de 50 a 100 mg cada 6 u 8 horas según se requiera.

De preverse la utilización del dimenhidrinato para el control de mareos durante desplazamientos o estados de movimiento continuos, la dosis inicial ha de tomarse al menos 30 minutos antes de la partida y de preferencia 1 o 2 horas antes de esta.

Como tratamiento preliminar a la radioterapia en adultos se pueden suministrar entre 50 y 100 mg de dimenhidrinato en forma de supositorio o inyección 30 o 60 minutos antes de iniciar el tratamiento con radioterapia. De ser necesario la dosis se puede repetir hasta alcanzar un máximo de 400 mg por período de 24 horas.

En caso de cirugía, indicado para el control de náuseas y vómitos postoperatorios, la dosis recomendada en adultos es de 50 a 100 mg por vía oral o 50 mg a través de inyección por vía intramuscular antes del procedimiento quirúrgico. Seguidas a la operación las dosis pueden ser repetidas no superando los 400 mg diarios.

En niños la dosis concerniente debe ser administrada siguiendo las recomendaciones del médico tratante o de un farmaceuta de confianza o siguiendo las instrucciones del prospecto que acompaña el medicamento. Cabe destacar que este medicamento no debe ser suministrado en niños menores de un año de edad.

Para niños con edades comprendidas entre los 2 y 6 años la dosis de dimenhidrinato (líquido o comprimido) es de 15 a 25 mg cada 6 u 8 horas según sea el requerimiento, sin sobrepasar los 75 mg por período de 24 horas. En tanto que con el uso de supositorios la dosis para este grupo de edad es de 12,5 a 25 mg cada 8 a 12 horas. No debe suministrarse más de una dosis en supositorios, salvo que así lo prescriba el médico responsable.

Para niños en edades de 6 a 8 años la dosis recomendada es de 25 a 50 mg cada 6 u 8 horas, sin superar los 150 mg diarios. En caso de uso de supositorios no se recomienda administrar dosis superiores a los 25 mg cada 8 a 12 horas, según sea necesario. Para niños de edades comprendidas entre los 8 y 12 años la dosis estipulada es la misma que para el rango de edades inferior descrito en el segmento anterior. En tanto que para la aplicación de supositorios la dosis regular se sitúa entre los 25 y 50 mg cada 8 o 12 horas. En niños mayores de 12 años la dosis regular prescrita es de 50 mg cada 4 o 6 horas, sin superar el límite de 300 mg por día. Si la administración se requiere por vía rectal, en forma de supositorios, la dosis estimada es de 50 mg cada 8 o 12 horas.

El medicamento se encuentra disponible en presentaciones de tabletas masticables o solución líquida para los niños o los adultos que tengan dificultades de deglución. En caso de preparaciones líquidas su administración ha de efectuarse con la ayuda de una inyectadora de uso oral  que permita la correcta mesura de cada dosis, dado que la medición será más precisa que con el uso de una cucharilla de cocina.

Hay que destacar que diversos factores deberán ser tomados en consideración a fin de determinar la dosis precisa para cada paciente. Estos factores incluyen: el peso, el estado de salud del paciente y la ingesta concomitante de otros medicamentos. Si las dosis prescritas fuesen distintas a las mencionadas en este texto, se recomienda no alterar la posología sin previa consulta con el médico. Se debe respetar el tratamiento conforme lo haya indicado el galeno. Este medicamento debe ser conservado a temperatura ambiente, en lugar fresco y seco y lejos del alcance de los niños.

Restricciones en el uso de dimenhidrinato

El uso de este fármaco está desaconsejado en caso de presentarse las siguientes circunstancias:

  • Alergia al dimenhidrinato o cualquier otro componente de la fórmula
  • Afecciones crónicas del pulmón como bronquitis o enfisema
  • Dificultades de micción producto de un hipertrofia de la próstata
  • Glaucoma

Efectos secundarios posibles del dimenhidrinato

Un gran número de medicamentos suelen estar acompañados de efectos secundarios, entendiéndose como tal una respuesta indeseable ante la administración a dosis normales de un medicamento específico. Estos pueden ser ligeros, graves, temporales o permanentes.

Los efectos secundarios que se mencionarán a continuación no son padecidos por todas las personas que ingieren el dimenhidrinato. Si surge la inquietud de presentar alguno de los efectos siguientes se debe discutir con el médico los riesgos y beneficios del medicamento, a fin de garantizar la toma segura del mismo. Al menos un 1% de la población evaluada que ha ingerido el fármaco ha manifestado padecer los síntomas de efectos secundarios a mencionar, los cuales bien pueden ser tratados o desaparecer automáticamente con el transcurrir del tiempo.

Debe informarse al médico si los síntomas son graves o causan mayores molestias. También el farmaceuta de confianza puede dar algunas indicaciones útiles a seguir en caso de aparecer alguno de los siguientes padecimientos:

  • Aturdimiento y mareo
  • Constipación
  • Agitación (especialmente en el caso de los niños)
  • Agotamiento físico y falta de energía
  • Somnolencia
  • Resequedad de la boca

La mayor parte de los efectos secundarios que serán señalados a continuación son poco comunes, no obstante su manifestación puede entrañar problemas graves de no tratarse el padecimiento a la brevedad posible. Se debe contactar al médico prescriptor en lo inmediato si se registra la aparición de alguno de los siguientes signos:

  • Confusión
  • Dificultades de micción
  • Visión borrosa o alteración de la visión

El tratamiento con dimenhidrinato debe ser suspendido de inmediato y consultar al médico si se produjera alguna de las siguientes respuestas:

  • Convulsiones
  • Respiración rápida y superficial
  • Síntomas de reacción alérgica grave (por ejemplo dificultad respiratoria, urticaria, inflamación del rostro, de la boca, de la lengua o de la garganta)

Otros efectos distintos a los aquí enunciados pueden aparecer en casos raros. Cualquier síntoma inusual que genere inquietud durante el uso de este medicamento debe ser notificado al médico.

Precauciones y contraindicaciones con el uso del dimenhidrinato

Antes de iniciar el uso de un tratamiento a base de dimenhidrinato debe informarse al médico de cualquier padecimiento alérgico o problema médico que se esté padeciendo, así como hacer constancia de cualquier otra línea de tratamiento en curso u otro hecho relacionado al estado de salud del paciente. En caso de pacientes femeninos, se debe informar en caso de embarazo o lactancia. Estos factores podrían tener una incidencia sobre la manera cómo el medicamento ha de ser tomado.

Alcohol: el alcohol puede amplificar los efectos del fármaco (por ejemplo, la somnolencia) por lo cual su ingesta debe evitarse durante el seguimiento de un tratamiento con dimenhidrinato.

Somnolencia: la ingesta de este medicamento puede provocar estados de somnolencia o aturdimiento, disminuyendo así la capacidad de conducir o de manejar maquinaria pesada. Debe evitarse la ejecución de estas actividades, así como de cualquier otra práctica peligrosa hasta que se haya determinado con claridad los efectos del fármaco sobre el paciente.

Glaucoma: la utilización de este medicamento puede acentuar los síntomas de glaucoma (aumento de la presión intraocular). En caso de padecimiento de glaucoma, debe discutirse con el médico a razón de conocer la manera cómo el dimenhidrinato puede incidir sobre esta afección, así como también esta patología puede incidir sobre el administración y eficacia del fármaco y de la necesidad de una supervisión específica para el seguimiento del tratamiento. Durante la toma del medicamento ha de informarse a la brevedad posible al médico cualquier cambio observado en la visión.

Problemas asociados a la próstata: la utilización de este medicamento es susceptible de acentuar los síntomas asociados al aumento de volumen de la próstata. Si se ha observado un aumento en el volumen de la próstata es importante comunicarlo al médico con el objetivo de conocer en qué forma el medicamento puede influir sobre esta afección, así como la manera cómo la afección puede alterar la administración y eficacia del medicamento y la necesidad de una supervisión específica durante el uso del dimenhidrinato en concomitancia con este padecimiento.

Embarazo: este medicamento no debe ser administrado durante el embarazo a menos que sus beneficios superen los riesgos. Si surge un embarazo durante el seguimiento de un tratamiento con dimenhidrinato, éste debe ser notificado de inmediato al médico.

Lactancia: el dimenhidrinato pasa a través de la leche materna. Si se está lactando durante la ingesta del fármaco, éste es susceptible de ser nocivo para el bebé. Se sugiere la consulta médica con el propósito de determinar si se debe suspender o no la lactancia.

Niños: ni la inocuidad ni la eficacia del fármaco han sido comprobadas en niños menores a 1 año de edad. Se recomienda a los padres o representantes de los pacientes con edades comprendidas entre 1 y 2 años consultar al médico antes de suministrar dimenhidrinato al niño.

Interacciones del dimenhidrinato con otros medicamentos o sustancias

Podría producirse una interacción no deseada entre el fármaco y alguno de los agentes mencionados en la lista siguiente:

  • Aclidinio
  • Alcohol
  • Anfetaminas (dextroanfetamina o lisdexamfetamina, entre otros)
  • Anestésicos generales (medicamentos utilizados para inducir el sueño profundo antes de una intervención quirúrgica)
  • Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina, entre otros)
  • Antihistamínicos (cetirizina, doxilamina, difenhidramina, hidroxina, loratadina)
  • Antipsicóticos (clorpromazina, clozapina, haloperidol, quetiapina, risperidona)
  • Aripiprazol
  • Atropina
  • Azelastina
  • Barbitúricos (fenobarbital, butalbital, entre otros)
  • Benztropina
  • Buprenorfina
  • Buspirona
  • Cloruro de potasio
  • Disopiramida
  • Diuréticos tiazídicos (fármacos que aumentan la excreción de la orina: hidroclorotiazida, indapamida, metalazona, entre otras)
  • Donepezil
  • Dronabinol
  • Droperidol
  • Efavirenz
  • Flavoxato
  • Galantamina
  • Glucagon
  • Glicopirrolato
  • Hialuronidasa
  • Hidrato de cloral
  • Inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina (ISRS: citalopram, duloxetina, fluoxetina, paroxetina, sertralina)
  • Ipratropio
  • Kava
  • Ketotifeno
  • Medicamentos antiepilépticos (clobazam, etosuximida, felbamato, levetiracetam, fenobarbital, fenitoína, primidona, topiramato, ácido valproico, zonisamida)
  • Metotrimeprazina
  • Metirosina
  • Mirabegron
  • Mirtazapina
  • Nabilona
  • Narcóticos analgésicos (codeína, fentanilo, morfina, oxicodona)
  • Olopatadina
  • Oxibutinina
  • Perampanel
  • Pramipexol
  • Relajantes musculares (baclofeno, ciclobenzaprina, metocarbamol, orfenadrina)
  • Rivastigmina
  • Ropinirol
  • Rufinamida
  • Escopolamina
  • Secretina
  • Sulfato de magnesio
  • Tapentadol
  • Talidomida
  • Tiotropio
  • Tolterodina
  • Tramadol
  • Tranilcipromina
  • Umeclidinio
  • Zolpidem
  • Zopiclone

Si se hace uso de cualquiera de los medicamentos anteriormente mencionados en conjunto con dimenhidrinato se debe informar de inmediato al médico a cargo. El médico o farmaceuta puede indicar alguno de los siguientes procederes:

  • Cesar la administración de uno de los medicamentos
  • Remplazar uno de los medicamentos por otro más adecuado
  • Modificar el modo de administración de uno o ambos medicamentos
  • Continuar la ingesta de ambos medicamentos siguiendo una estricta evaluación médica

La ingesta de un medicamento en concomitancia con otro no siempre implica la interrupción de la toma de uno de ellos, es por esto que la consulta médica es indispensable a fin de determinar las posibles interacciones medicamentosas. Otros fármacos distintos  a los aquí listados podrían también interferir con el mecanismo de acción del dimenhidrinato.

En virtud de ello conviene indicar al médico la lista exhaustiva de medicamentos que el paciente esté ingiriendo, ya sean medicamentos bajo prescripción médica, de venta libre o a base de plantas medicinales. Tampoco debe omitirse la ingesta de suplementos. En caso de consumo de alcohol, cafeína, nicotina o drogas ilícitas el médico prescriptor debe ser informado dado que estas sustancias pueden modificar el mecanismo de acción del dimenhidrinato.

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